ワンポット／ワンフロー合成による68Ga-DOTA標識の懸案解決と生体分子PET
【研究分野】生物分子化学
【研究キーワード】
68Ga-DOTA / アザ電子環状反応 / 理研クリック反応 / アルデヒド / アミノ基 / ポジトロン / ペプチド / PET
【研究成果の概要】
報告者は、アジド・歪んだアセチレン間のクリック反応と理研クリック反応を融合した２つの高効率的なワンポット標識法を確立し、生体分子のPET標識における懸案を解決した。すなわち、68Gaを代表とする放射線を含む配位子分子に対して、報告者が開発した理研クリック反応の分子プローブ、そして標的とするペプチドやタンパク質、あるいは抗体や生細胞を温和な条件下で単に順番に作用させることにより、これらの生体分子を簡便に放射線で標識することが可能となった。さらに、この方法を用いて実際にPETイメージングに成功するとともに、MRイメージングの標識基や蛍光基にも展開し、診断や治療に適応できる一般的技術として確立した。
【研究代表者】
【研究種目】挑戦的萌芽研究
【研究期間】2013-04-01 - 2016-03-31
【配分額】3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)