【研究分野】創薬化学

【研究領域課題番号】18390035 (KAKENデータベースで見る）

【研究キーワード】

ケモカイン / CXCR4 / 癌 / HIV / アンタグニスト / 関節リホマチ / FC131 / T140 / アンタゴニスト / 間節リウマチ / 関節リウマチ / 慢性関節リウマチ

【研究成果の概要】

CXCL12-CXCR4系に関わる難治性疾患を標的として、新規CXCR4アンタグニストをリード化合物とした分子設計および合成に取り組み、T140の誘導体FC131を基盤として、N末端部の新たなpharmachphoreの発見した。FC131に含まれるD-Tyr^3及びArg^4を構造変換のターケットとした設計し、種々の環状ペンタペプチド化合物の合成を行い、CXCR4アンタグニスト活性を有する2種類の環状ペンタペプチドを見出した。これにより新規のファルマコフォアを発見した。また、drug-likeな構造を持った低分子アンタグニDipicolylamine-Zn(II)complex(Dpa-Zn)の開発にも成功した。

【研究種目】基盤研究(B)

【研究期間】2006 - 2008

【配分額】17,560千円 (直接経費: 14,800千円、間接経費: 2,760千円)