新規骨格を有するNF-kappa B阻害剤の探索と難治性がん治療への応用
【研究分野】ケミカルバイオロジー
【研究キーワード】
NF-kappa B / 分子デザイン / 天然物 / がん / 転移 / 炎症 / DHMEQ / desmal / 阻害剤 / スクリーニング / 分子標的 / SEMBL / 放線菌 / (-)-DHMEQ / Exo-ene EQ
【研究成果の概要】
転移の抑制剤は副作用の少ない抗がん剤として期待される。私たちの発見したNF-kappa B阻害剤DHMEQは動物実験で多くの疾患モデルを抑制するが、不安定性の問題点がある。今回、より安定で、新規骨格のDHMEQ誘導体SEMBLをデザイン・合成した。SEMBLは卵巣がん細胞の遊走・浸潤をDHMEQよりより強く抑制した。（2017論文発表）。植物の葉から得られる新規フラボノイドdesmalもNF-kappa Bを阻害し、卵巣がん細胞の遊走・浸潤を阻害することを見出した（2016論文発表）。これらの化合物は転移の機構解析や新しい抗がん剤のシードとして有用と考えられる。
【研究代表者】
【研究分担者】 |
| 須貝 威 | 慶應義塾大学 | 薬学部(芝共立) | 教授 | (Kakenデータベース) |
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【研究種目】基盤研究(C)
【研究期間】2014-04-01 - 2017-03-31
【配分額】4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)