【研究分野】創薬化学

【研究領域課題番号】26293025 (KAKENデータベースで見る）

【研究キーワード】

多重薬理 / 核内受容体リガンド / 構造展開 / 阻害剤 / プロテインノックダウン / ハンチンチン / ブロモドメイン / ケイ素 / 生理活性物質 / 核内受容体 / マルチテンプレート / 分子設計 / 薬理シャペロン

【研究成果の概要】

多くの難病の特徴は増悪因子の多重性である。よって、その効果的な治療には複数の機能と持つ化合物、すなわち多重薬理化合物、が有効なはずである。本研究課題では、(1)同時に複数の疾病増悪因子を標的とする化合物や、(2)複数の作用機序を同時に発揮しうる化合物、特に、標的タンパク質の機能制御活性に加えて存在状態の制御活性（凝集阻止や分解誘導など）を併せ持った化合物の創製研究を展開した。(1)については各種核内受容体や、エピジェネティック因子、(2)については疾病関連凝集性タンパク質を主たる対象とした。
加えて、創製した化合物の有用性を生物検定系を通じて評価し、多重薬理化合物の優位性を実験的に検証した。

【研究種目】基盤研究(B)

【研究期間】2014-04-01 - 2017-03-31

【配分額】17,810千円 (直接経費: 13,700千円、間接経費: 4,110千円)