皮膚の最も外側にある表皮は、異物の侵入や水分の蒸散を防ぐ重要なバリアです。アトピー性皮膚炎などの皮膚疾患では、この表皮バリア機能に異常が生じ、乾燥やかゆみ、炎症が引き起こされます。現在、治療にはステロイド外用薬や保湿剤などが用いられています。その一方で、表皮バリア機能の改善を目的とした治療薬は限られており、バリア機能を調節する仕組みのさらなる解明が望まれています。京都大学大学院薬学研究科の鎌倉希博士課程学生と井上飛鳥教授（兼: 東北大学大学院薬学研究科教授）および京都大学大学院医学研究科の椛島健治教授らの研究グループは、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）...

PROTACsは、標的タンパク質を分解する新しい創薬手法として注目されていますが、分子構造が大きく複雑であるため、有望な分子を効率よく見いだすことが難しいという課題があります。東北大学大学院薬学研究科の山越博幸助教、岩渕好治教授らの研究グループは、アトピー性皮膚炎の治療薬開発を目指し、標的タンパク質BRD4を分解するPROTAC「TKP-5」を見出しました。さらに、リンカーに「1,3-ブタジイン」構造を導入した新たな合成手法を開発し、類似分子を効率的に合成することに成功しました。また、類似分子の効果を調べ、コンピュータ解析も活用することで、TKP-5が高い分解効果を示すために重要な...